就该指南而言，术语“肽”是指由 40 个或更少的氨基酸组成的任何聚合物。一般来说，如果一种肽符合药物的定义，但不符合“生物制品”或“器械”的法定定义，则它将根据 FD&C 法案作为药物进行监管，并应符合所有“ FD&C 法案和 FDA 法规下的“药品”要求，包括新药必须根据 FD&C 法案第 505(c) 条获得批准才能在州际商业中销售的要求。但肽类药物产品可能具有在某些方面与生物制品相似的产品特性，因此，指南包括对 FDA 关于生物制品的其他指南的引用，这些指南讨论了也可能适用于肽类药物产品的科学原理。
FDA 指出，肽药物产品在化学、药理学、药代动力学分布和药效学 (PD) 方面可以表现出小分子和大分子特征的独特组合。因此评估多肽药品的临床药理学通常会结合药品和生物制品开发计划的各个方面。FDA 还提醒表示，指南并不关注任何特定肽药物产品的开发。有关特定肽药物产品监管要求的问题应向相应的 FDA 审评部门提出。
免疫原性评价
指南提出，申办人应对多肽药品进行免疫原性风险评估，评估产品相关因素（例如分子大小和结构）、工艺相关因素（例如宿主细胞蛋白）、受试者因素（例如疾病状态）以及与研究设计和产品使用相关的因素（例如给药发难、给药途径和伴随药物）等对免疫原性的影响，以设计合理的临床免疫原性评价方案。评价需采用多层次方法，开发抗药物抗体（ADA）检测方法，评价ADA对药代动力学、药效学、疗效和安全性的影响。对同源肽需开发交叉反应性 ADA 检测方法。
